根據(jù)

英國醫(yī)學(xué)會下屬JAMA發(fā)布的最新全球疾病風(fēng)險(xiǎn)負(fù)擔(dān)調(diào)查顯示，肺*死亡率全球首屈一指，也是中國發(fā)病率和死亡率最高的國家。肺部KRAS突變*最難治療，因?yàn)闆]有靶向抗生素可用，而且放療無效[1]。具有KRAS基因突變的肺*約占非小細(xì)胞肺*（）的25%。近年來，研究人員孜孜不倦地努力克服KRAS基因突變的困境。近日，新型靶向抗生素的問世，打破了無治之的困境，但肝病控制率高達(dá)90%！它是，通用名：，英文名：索特拉西布，代號：。

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為什么非常小的樣本的有利數(shù)據(jù)如此令人震驚？

在2019年馬來西亞臨床癌癥學(xué)會（ASCO）大會上，是第一個(gè)靶向突變的藥物，不出所料地成為一種備受期待的抗生素。當(dāng)KRAS被發(fā)現(xiàn)為原始*基因時(shí)，它仍然被認(rèn)為難以靶向治療，因?yàn)樗狈m合傳統(tǒng)小分子結(jié)合的口袋狀蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)。但經(jīng)過大量的探索和篩選，研究人員終于在蛋白質(zhì)表面發(fā)現(xiàn)了一個(gè)常年隱藏的凹槽。凹槽的發(fā)現(xiàn)就像信標(biāo)中的一盞燈，照亮了治愈KRAS基因突變體NSCLC的道路。KRAS被鎖定在非活躍的GDP狀態(tài)，其中KRAS活性顯著上調(diào)，使得難以與順式作用裝置GTP結(jié)合以實(shí)現(xiàn)KRAS突變的有效和不可逆抑制[2]。10例KRAS突變NSCLC患者接受安進(jìn)抗生素治療，結(jié)果顯示疾病控制率為90%，有效率為50%。數(shù)據(jù)的發(fā)布引起了全世界的震驚。

其實(shí)有人會反對，只是一小部分有利的數(shù)據(jù)樣本，為什么這么震撼？這從非小細(xì)胞肺*和KRAS基因開始。高達(dá)85%的肺部*患者患有NSCLC，50%的NSCLC是由基因突變引起的，其中最常見的是EGFR和KRAS基因突變。吉非替尼用于治療EGFR基因突變，而KRAS沒有有效的抗生素。每個(gè)基因突變也會影響許多條件，KRAS也不例外。KRAS基因突變抗生素的開發(fā)讓很多科學(xué)家感到失望，甚至有人覺得KRAS根本不是抗生素靶點(diǎn)，KRAS基因突變的患者很難治愈！

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